У квітках волошки містяться слизові, дубильні, смолисті та пектинові речовини, глікозиди, алкалоїди, аскорбінова кислота і т.д.
Лікарські властивості волошки синього відомі ще з давніх-давен. За переказами, деякі захворювання їм лікував ще легендарний лікар – кентавр Хірон. Квітки волошки застосовуються в народній медицині як сечогінний, легкий жовчогінний та дезінфікуючий засіб, як протиспазматичний при захворюваннях печінки. Позитивна дія відварів квіток волошки помічена при лікуванні захворювань очей, при кон’юнктивітах, швидкій стомлюваності та запальних процесах.
Дуже хороший ефект має настій волошка синього при кашлюку у дітей, він швидко знімає напади кашлю і значно покращує загальний стан хворого.
Зовнішньо примочки з відваром квіток застосовують при екземах, трофічних виразках, фурункульозі, гніздової плішивості.